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Fármacos



El tratamiento farmacológico no debe iniciarse sin antes considerar los costos y los posibles efectos adversos de muchos medicamentos. Sin embargo, éstas no son razones suficientes para demorar el inicio del tratamiento cuando existe alto riesgo de enfermedad coronaria.

La decisión debe basarse en la severidad del trastorno lipídico, los antecedentes familiares, otros factores de riesgo de patología cardiovascular asociados y existencia o no de enfermedad coronaria. Otro punto de importancia radica, en el diagnóstico y la corrección de cualquier causa secundaria de dislipemia antes de iniciar el tratamiento con hipolipemiantes.

Siempre debe tenerse en cuenta la posibilidad de una interacción medicamentosa adversa. La selección del agente debe hacerse entonces en base al perfil lipídico predominante, como así tambien, en relación al contexto clínico del paciente.


Algunos fármacos metabolizados que inhiben al CP450 3A4:

CardiovascularAntibióticosSNCOtros
AmiodaronaEritromicinaAlprazolamAntiproteásicos
DiltiacemClaritromicinaFluoxetinaCiclosporina
VerapamiloKetoconazolNefazodonaSildenafil
AmlodipinaFluconazolSertralinaAcetaminofeno
NifedipinoMiconazolFenitoínaTerfenadina


Es importante destacar que los hipolipemiantes presentan otros efectos a nivel metabólico que pueden contribuir a la eficacia de su acción antiaterosclerótica (Efectos Pleiotrópicos).

Sería conveniente en todos los casos, que el paciente conozca la razón por la cual recibe o se le indica un determinado fármaco. Esto último, podría ayudar a que se asuma un grado mayor de compromiso en relación al tratamiento instaurado, con una significativa adherencia y respuesta resultante.


1- Eficacia de las distintas drogas hipolipemiantes:

FármacosColesterolCol.y TGTG
Inhibidores de la HMG CoA Reductasa++++++
Fibratos++++++
Ac. Nicotínico++++++++
Ezetimibe++++/-
Resinas de Intercambio++++/-º
Aceite de Pescado00+


Nota: º significa efecto indeseable


La eficacia de la mayoría de los medicamentos puede determinarse en pocas semanas, pero a menudo es necesario ajustar las dosis de los mismos.


2- Mecanismos de acción propuestos:


FIBRATOS:

- Aumentan la oxidación de Acidos Grasos en Hígado y Músculo.

- Disminuyen la secreción de lipoproteínas ricas en TG.

- Estímulan a la LPL (Lipoprotein lipasa).

- Aumentan la captación de Acidos Grasos.


ACIDO NICOTINICO:

- Inhibe la movilización de AGL (Acidos Grasos Libres) desde los tejidos periféricos.

- Disminuye la síntesis hepática de TG.

- Disminuye la secreción de VLDL.

- Disminuye la transformación de VLDL en LDL.


EZETIMIBE:

- Disminuye la producción de QM y QMr.

- Disminuye la producción VLDL.

- Disminuye la absorción de Colesterol en un 50% aprox.


ESTATINAS:

- Inhiben la síntesis de la enzima HMG COA Reductasa, con up regulation de receptores a nivel hepático.


Tabla: 1- Características Farmacodinámicas de las Estatinas:


EficaciaLovastatinaPravastatinaSimvastatinaAtorvastatinaFluvastatinaRosuvastatina
Disminucion LDL34%34%41%50%24%55%
Disminucion TG16%24%18%29%10%26%
Aumento HDL9%12%12%6%8%10%



Tabla: 2- Características Farmacocinéticas de las Estatinas:


DrogaAbsorc. OralUnión a Prot.Vida mediaMetab. PrincipalEliminación
Atorvastatina>90%98%15 hsCP450 3a4Biliar 95%;Renal 2%
Simvastatina85%95%2 hsCP450 3a4Biliar 90%;Renal 13%
Rosuvastatina20%90%19 hsCP450 2a9Biliar 90%;Renal 5%
Fluvastatina>90%98%0.5- 3 hsCP450 2c9Biliar 90%;Renal 5%
Pravastatina35%50%1.3- 2.7 hsConjugaciónBiliar 70%;Renal 20%
Lovastatina90%95%3 hsCP450 3a4Biliar 83%;Renal 10%



ACEITE DE PESCADO:

- Aportan Acidos Grasos Omega 3, los cuales favorecen la disminución de los triglicéridos plasmáticos a través de una menor síntesis hepática de VLDL, como así también, de una disminución en la liberación de estas partículas ricas en TG a la circulación.



FITOESTEROLES:

- Compiten con el colesterol de la dieta y del originado a nivel biliar, logrando una disminución significativa (apróximadamente 10 - 13%) en los valores de Col-Total y LDL, sin afectar las concentraciones basales de TG Y HDL.

- Los beneficios se obtienen a partir de la tercera semana de consumo.

- La dosis recomenda es de de 0.8 gr/día a 1.2 gr/día.


Nota: En el mercado se consiguen con el nombre de FITOADAPT, y se trataría de una opción más que interesante para combinar con estatinas u otro hipolipemiante en caso de ser necesario actuar de manera más intensiva para alcanzar las metas de Col-LDL fijadas.



3- Listado de Productos:


Fármacos Nombre comercial Laboratorios Presentación comercial
Simvastatina Vasotenal,
Coledis,
Zocor,
Hipolipol,
Klonastin,
Labistatin,
Lisac,
Redusterol,
Nivelipol,
Tanavat,
Simvastatin,
Simvastatin,
Nosterol
(Roemmers)
(Sidus)
(Merck)
(Casasco)
(Klonal)
(Sandoz)
(Bernabo)
(Raffo)
(Temis-Lostalo)
(Microsules)
(Northia)
(Gen Med)
(Hexo-Medinova)
5,10,20mg x30comp - 20mg x15comp
5,10,20,40mg x30comp.
5,10,20,40,80mg x30comp.
5,10,20mg x30comp.
5,10,20,40,80mg x30comp.
10,20,40,80mg x30comp.
5,10mg x30comp.
5,10,20,40mg x30comp.
10,20mg x30comp.
5,10,20mg x30comp.
5,10,20mg x30comp.
5,10,20mg x30comp.
5,10,20mg x30comp.
Atorvastatina Torivas,
Ampliar,
Lipibec,
Lipitor,
Lipifen,
Ateroclar,
Atarva,
Zarator,
Liparex,
Atorvastan,
Atorvastatina,
Normalip,
Plan,
Finlipol,
Vastina,
Lipovastatin,
Liponorm,
Lipocambi,
(Baliarda)
(Casasco)
(Ivax)
(Elea)
(Raffo)
(Beta)
(Duncan)
(Phoenix)
(Finadiet)
(Biotenk)
(Northia)
(Quesada)
(Craveri)
(Microsules)
(Penn Pharmaceut)
(Klonal)
(Lazar)
(Bernabo)
10mg x20,30,60comp - 20mg x30,60comp.
10,20mg x30,60comp. resp.
10,20mg x30,60comp. - 40mg x30comp.
10,20mg x30,60comp. - 40mg x30comp.
10 x10,30comp. - 20mg x10,30comp.
10,20,40mg x30comp.
10,20mg x30comp.
10,20mg x30,60comp. - 40mg x30comp.
10,20mg x30,60comp. resp.
10,20mg x30,50comp. resp.
10,20mg x30comp.
10,20mg x30comp.
10,20mg x30comp.
10,20mg x30,60comp. resp.
10,20mg x30comp. resp.
10,20mg x20,30comp. resp.
10mg x20,30,60,100 comp - 20mg x30,60comp
10,20mg x30comp. resp
Rosuvastatina Rovartal,
Rosuvast,
Crestor,
Sinlip,
(Roemmers)
(Bago)
(AstraZeneca)
(Gador)
10mg x15,30comp.
10,20,40mg x28comp.
10,20,40mg x28comp.
10,20mg x30comp.
Pravastatina
Pravacol
(Bristol MS)
10,20,40mg x30comp.
Fluvastatina
Lescol,
Lescol XL
(Novartis) 20mg x28caps. - 40mg x21caps 80mg x28caps.
Lovastatina Hipovastin,
Loriter,
Mevlor,
Sivlor,
(Gador)
(Ivax)
(Merck)
(Sidus)
10mg x30comp - 20mg x20,30comp.
10mg x30comp.
10,20mg x30comp.
10,20mg x30comp.
Colestiramina
(Questran light)
(Bristol -M.S.)
Sobres polvo x50
Acido Nicotínico
Niaspan
(Merck Quimica)
LP 500,750,1000mg x28comp.
Bezafibrato Bezacur,
Bezalip Retard,
Elpi Lip,
(Hexal)
(Roche)
(Elea)
Rtd. 400mg x30comp.
400mg x30comp. recub.
400mg x30comp
Fenofibrato Minuslip,
Lipoplasmin 300 AP,
Fenobrate,
Procetoken,
Qualecon,
Sclerofin UD,
Sedufen
(Ivax)
(Ivax)
(Sanofi - Synth)
(Bernabo)
(Duncan)
(Ivax)
(Finadiet)
200mg x30cápsulas
300mg x30comp.
100mg x50,100comp.
100mg x60,100comp. - 300mg x30
100mg x60,100comp.
350mg x30,60comp. recub.
comp x20,40,100
Gemfibrozil Lopid 600,
Lopid UD,
Adultine,
Gedun,
Hipolixan 600,
Surtaplin,
Gemfibrozil R.O.
(Pfizer)
(Pfizer)
(Bernabo)
(Duncan)
(Bago)
(Casasco)
(Roux- Ocefa)
600mg x30,60comp.
900mg x15,30comp. rec
300mg comp. recub. x50
300mg x60cápsulas,600mg x30comp.
600mg x30,60comp.
600mg x30comp.
600mg x30,60comp.
Ciprofibrato
Estaprol
(Sanofi Synth)
100mg x30,60 cápsulas
Ezetimibe Ixacor,
Ezetrol,
Acotral,
Trilip,
Vadel,
Zetia,
Coracil
(Roemmers)
(Merck)
(Phoenix)
(Elea)
(Ivax)
(Schering Pl)
(Gador)
10mg x15,30comp.
10mg x10,20comp.
10mg x10,20,30comp.
10mg x10,30comp.
10mg x15,30comp.
10mg x7,14,28,30comp.
10mg x10,30comp.



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