Fármacos

El tratamiento farmacológico no debe iniciarse sin antes considerar los costos y los posibles efectos adversos de muchos medicamentos. Sin embargo, éstas no son razones suficientes para demorar el inicio del tratamiento cuando existe alto riesgo de enfermedad coronaria.

La decisión debe basarse en la severidad del trastorno lipídico, los antecedentes familiares, otros factores de riesgo de patología cardiovascular asociados y existencia o no de enfermedad coronaria. Otro punto de importancia radica, en el diagnóstico y la corrección de cualquier causa secundaria de dislipemia antes de iniciar el tratamiento con hipolipemiantes.

Siempre debe tenerse en cuenta la posibilidad de una interacción medicamentosa adversa. La selección del agente debe hacerse entonces en base al perfil lipídico predominante, como así tambien, en relación al contexto clínico del paciente.

Algunos fármacos metabolizados que inhiben al CP450 3A4:

Cardiovascular	Antibióticos	SNC	Otros
Amiodarona	Eritromicina	Alprazolam	Antiproteásicos
Diltiacem	Claritromicina	Fluoxetina	Ciclosporina
Verapamilo	Ketoconazol	Nefazodona	Sildenafil
Amlodipina	Fluconazol	Sertralina	Acetaminofeno
Nifedipino	Miconazol	Fenitoína	Terfenadina

Es importante destacar que los hipolipemiantes presentan otros efectos a nivel metabólico que pueden contribuir a la eficacia de su acción antiaterosclerótica (Efectos Pleiotrópicos).

Sería conveniente en todos los casos, que el paciente conozca la razón por la cual recibe o se le indica un determinado fármaco. Esto último, podría ayudar a que se asuma un grado mayor de compromiso en relación al tratamiento instaurado, con una significativa adherencia y respuesta resultante.

1- Eficacia de las distintas drogas hipolipemiantes:

Fármacos	Colesterol	Col.y TG	TG
Inhibidores de la HMG CoA Reductasa	+++	++	+
Fibratos	+	++	+++
Ac. Nicotínico	++	+++	+++
Ezetimibe	++	+	+/-
Resinas de Intercambio	+++	+/-	º
Aceite de Pescado	0	0	+

Nota: º significa efecto indeseable

La eficacia de la mayoría de los medicamentos puede determinarse en pocas semanas, pero a menudo es necesario ajustar las dosis de los mismos.

2- Mecanismos de acción propuestos:

FIBRATOS:

- Aumentan la oxidación de Acidos Grasos en Hígado y Músculo.

- Disminuyen la secreción de lipoproteínas ricas en TG.

- Estímulan a la LPL (Lipoprotein lipasa).

- Aumentan la captación de Acidos Grasos.

ACIDO NICOTINICO:

- Inhibe la movilización de AGL (Acidos Grasos Libres) desde los tejidos periféricos.

- Disminuye la síntesis hepática de TG.

- Disminuye la secreción de VLDL.

- Disminuye la transformación de VLDL en LDL.

EZETIMIBE:

- Disminuye la producción de QM y QMr.

- Disminuye la producción VLDL.

- Disminuye la absorción de Colesterol en un 50% aprox.

ESTATINAS:

- Inhiben la síntesis de la enzima HMG COA Reductasa, con up regulation de receptores a nivel hepático.

Tabla: 1- Características Farmacodinámicas de las Estatinas:

Eficacia	Lovastatina	Pravastatina	Simvastatina	Atorvastatina	Fluvastatina	Rosuvastatina
Disminucion LDL	34%	34%	41%	50%	24%	55%
Disminucion TG	16%	24%	18%	29%	10%	26%
Aumento HDL	9%	12%	12%	6%	8%	10%

Tabla: 2- Características Farmacocinéticas de las Estatinas:

Droga	Absorc. Oral	Unión a Prot.	Vida media	Metab. Principal	Eliminación
Atorvastatina	>90%	98%	15 hs	CP450 3a4	Biliar 95%;Renal 2%
Simvastatina	85%	95%	2 hs	CP450 3a4	Biliar 90%;Renal 13%
Rosuvastatina	20%	90%	19 hs	CP450 2a9	Biliar 90%;Renal 5%
Fluvastatina	>90%	98%	0.5- 3 hs	CP450 2c9	Biliar 90%;Renal 5%
Pravastatina	35%	50%	1.3- 2.7 hs	Conjugación	Biliar 70%;Renal 20%
Lovastatina	90%	95%	3 hs	CP450 3a4	Biliar 83%;Renal 10%

ACEITE DE PESCADO:

- Aportan Acidos Grasos Omega 3, los cuales favorecen la disminución de los triglicéridos plasmáticos a través de una menor síntesis hepática de VLDL, como así también, de una disminución en la liberación de estas partículas ricas en TG a la circulación.

FITOESTEROLES:

- Compiten con el colesterol de la dieta y del originado a nivel biliar, logrando una disminución significativa (apróximadamente 10 - 13%) en los valores de Col-Total y LDL, sin afectar las concentraciones basales de TG Y HDL.

- Los beneficios se obtienen a partir de la tercera semana de consumo.

- La dosis recomenda es de de 0.8 gr/día a 1.2 gr/día.

Nota: En el mercado se consiguen con el nombre de FITOADAPT, y se trataría de una opción más que interesante para combinar con estatinas u otro hipolipemiante en caso de ser necesario actuar de manera más intensiva para alcanzar las metas de Col-LDL fijadas.

3- Listado de Productos:

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